硝酸甘油是血管扩张药物，在治疗心绞痛时可以明显的扩张心外膜血管，对痉挛的冠状动脉血管有明显的扩张作用。另外其可以扩张全身的动静脉，主要以扩张外周的静脉血管为主，使血液滞留在外周血管、减少回心血量，从而降低心肌的耗氧量以缓解心绞痛。在治疗心绞痛时多是舌下含服，在急性发作时舌下含服可以快速起效。平时生活中心绞痛发作的患者常常应用的是长效的硝酸酯类制剂，如单硝酸异山梨酯缓释片，这类药物和硝酸甘油一样都是扩张血管、减轻心绞痛发作，但是副作用都是因为血管扩张引起患者头疼，大部分患者在口服一段时间耐受后头痛的副作用会明显减轻，这类药物在平时是治疗、预防心绞痛发作的常用药物。