头孢抗菌药分为四代，分别为第一代头孢菌素、第二代头孢菌素、第三代头孢菌素和第四代头孢菌素，相应代表药如下：
1、第一代头孢菌素：对葡萄球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、志贺菌、流感嗜血杆菌等有强大的抗菌活性，常用的药物有头孢唑林钠、头孢拉定、头孢硫脒。
2、第二代头孢菌素：抗菌谱较第一代更广，对革兰氏阳性菌的活性与第一代相近，对革兰氏阴性菌作用增强，常用的有盐酸头孢替安、头孢呋辛酯。
3、第三代头孢菌素：对β-内酰胺酶更稳定，抗菌谱更广，对肠杆菌科细菌、奈瑟菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌及部分厌氧菌有强大的抗菌活性，适用于严重革兰氏阴性及敏感阳性菌感染、病原未明的感染以及医院内感染，常用的药有头孢噻肟钠、头孢曲松钠、头孢哌酮钠。
4、第四代头孢菌素：有头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利等，主要对细菌产生的头孢菌素酶稳定，具有抗铜绿假单胞的活性，抗菌活性更强。