吗丁啉空腹口服后吸收迅速，给药后约一个小时左右血药浓度达到高峰，如果饭后服用，吸收会有所延迟。因此，吗丁啉最好于饭前15-30分钟内服用。
另外，抗酸药或抑制胃酸分泌的药物都会降低吗丁啉的口服生物利用度，所以不应该与本品同时服用，如果需要合用吗丁啉应该在饭前服用，抗酸药和抑制胃酸分泌的药物饭后服用。吗丁啉为外周多巴胺受体阻滞剂，可以直接作用于胃肠壁，可增加食道下部括约肌的张力，防止胃食管反流，增强胃蠕动，协调胃与十二指肠运动，可抑制恶心、呕吐，并能有效防止胆汁反流，而不影响胃酸的分泌。因为不能够通过血-脑屏障，因而中枢不良反应比较轻，罕见有锥体外系反应。另外抗催吐作用主要是由于其对外周多巴胺受体，及血-脑屏障外的化学感受器，触发区多巴胺受体的双重阻滞作用导致，而不作用到中枢引起。