富马酸比索洛尔主要用于治疗高血压病以及冠心病、心绞痛，同时对于伴有左心室收缩功能减退的慢性稳定性的心力衰竭，也有一定的治疗作用。使用比索洛尔的时候需要遵医嘱，接受ACEI抑制剂以及利尿剂和选择性的使用强心苷类药物进行治疗。
比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂，在治疗剂量范围内未见内在拟交感活性和膜稳定性活动。比索洛尔在超出治疗剂量时，也可以抑制支气管和血管平滑肌上的β2-肾上腺素受体，因此为了维持对心脏的高选择性，通常在使用时要使用最低有效剂量，这个非常的重要。在使用比索洛尔治疗慢性稳定性心衰的时候必须先从特殊的剂量滴定期开始，同时应进行定期的监测。患者在使用比索洛尔时出现任何不适症状或不良反应，需要及时咨询医师或药师。