不同类型的靶向治疗药物，导致的副作用是明显不同的。
通常情况下，小分子酪氨酸激酶抑制剂之类的靶向治疗药物，比如吉非替尼、厄洛替尼等可以引起腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥、痤疮等副作用，有的病人还会出现恶心、呕吐、厌食、口腔溃疡等不良反应。
此外，应用这类靶向药物的病人还会出现全身乏力、肝功能损害、间质性肺病等现象。
还有种靶向药物是以贝伐珠单抗为代表的抗血管生成类药物，不良反应主要表现为高血压、蛋白尿、手足综合征、出血、血栓形成、胃肠道穿孔、影响伤口愈合等并发症，有的病人还会出现充血性心力衰竭的表现。