二甲双胍缓释片与二甲双胍片一样，作用主要是可以改善高血糖，可以作用于肝脏，抑制糖异生，减少肝糖的输出。另外，还可以作用于外周组织，比如肌肉和脂肪，改善肌肉糖原的合成，降低游离脂肪酸的水平，提高胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用。
二甲双胍还可以作用于肠道，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖，提高GLP-1的水平。二甲双胍缓释片与二甲双胍普通片以及肠溶片，主要的区别在于给药以后制剂中，药物的溶出释放行为不同。其中缓释片在胃肠道内，通过缓慢的溶出、释放，可以减少给药以后的胃肠道反应，提高患者的用药依从性。