血清中直接胆红素升高，主要见于阻塞性黄疸、肝细胞性黄疸、肝癌、胰头癌、胆石症、胆管癌等。当直接胆红素升高时，一般说明经肝细胞处理后的胆红素从胆道的排出发生了障碍，直接胆红素的测定有助于诊断黄疸的类型，并鉴别诊断。
直接胆红素又称结合胆红素，是由间接胆红素进入肝后，在肝内葡萄糖醛酸基转移酶的作用下，与葡萄糖醛酸结合而生成，直接胆红素溶于水，与偶氮试剂呈直接反应，能够通过肾脏随尿液排出体外。肝脏对胆红素的代谢起着重要的作用，包括对胆红素及间接胆红素的摄取、结合和排泄三个过程，都可以通过肝细胞完成。