马来酸氯苯那敏主要的副作用是嗜睡，马来酸氯苯那敏也称为扑尔敏，属于第一代抗组胺药物，是芳烃胺类药物。组胺是最早发现参与炎症和过敏反应的化学介质，由组织酸经脱羧基而获得，存在于组织的肥大细胞和血液中的嗜碱性白细胞分泌的颗粒中。这些颗粒与肝素、蛋白质构成复合体，当细胞受到免疫性原因或其他理化因素刺激后，细胞质中的颗粒及其内容物被排出，组胺被释放，同时也释放出5-羟色胺、慢反应物质、缓激肽和前列腺素等活性物质。
组胺作用于H1受体，引起毛细血管扩张，发生红斑、风团及支气管平滑肌痉挛等。抗组胺药与组胺竞争性的与效应细胞上的组胺受体相结合，抑制组胺的产生而治疗过敏性疾病。马来酸氯苯那敏是抗组胺药之一，具有良好的抗组胺的疗效，而且不良反应小，常见的不良反应为嗜睡。本品由于不良反应小，适用于儿童，因此在临床上应用非常广泛。