氯雷他定属于第二代抗组胺药物，抗组胺的作用起效快，疗效强而且持久，具有选择性拮抗外周组胺H1受体的作用。和第一代抗组胺药物相比，它的一大特点就是没有瞌睡作用，不过对于饮酒者或者经常服用安定类药物者，在初用氯雷他定时应加强观察是否有加重嗜睡作用，或其他中枢抑制作用的情况，并注意调节用量。
在用药期间，停止饮酒及停用地西泮类药物。此药属于非处方药，按照说明书推荐的用法用量使用很安全，不良反应很少，个别患者有乏力、头痛、口干等症状，但过量使用可能会出现中枢神经系统抑制或者兴奋表现，因此不可擅自超说明书用药。