诺和灵的主要作用包括降低血糖、改善酮症酸中毒、抑制蛋白质的分解。诺和灵可以促使葡萄糖进入细胞，从而降低组织液中的葡萄糖含量，而且也可以抑制肝糖原的分解，这两个方面都可以起到降低血糖的效果。也可以控制糖尿病酮症酸中毒的症状，使酮体的生成减少，从而起到恢复血液酸碱程度的作用，尽可能缓解酸中毒的症状。除此之外也可以抑制蛋白质的分解，提高血液中蛋白质的含量，对间接性影响糖类和脂肪的代谢有重要作用。这种药物在临床上主要用于降低血糖，在不同时期用法和用量也都不同，在后期治疗酸中毒时，可以低量持续输入。