止痛片为复方解热镇痛药，其中氨基比林和非那西丁能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢的感受神经元的正常反应性，起到退热的作用。同时，还通过抑制前列腺素等的合成，起到镇痛作用。
氨基比林能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放，稳定溶酶体酶，影响吞噬细胞的吞噬作用，起到抗炎作用。咖啡因为中枢神经兴奋药，能兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性，并有收缩脑血管、加强前两药缓解头痛的效果。苯巴比妥具有镇静、催眠、抗惊厥的作用，可增强氨基比林和非那西丁的镇痛作用，并预防发热所致的惊厥。