生的天南星的是有毒的，必须通过一定的炮制，做成制南星，这样的毒性会有所降低，而且能够达到治疗疾病的目的。
制南星的功效是可以燥湿化痰、祛风止痉，还可以散结消肿，临床上可以通过制南星治疗一些顽固性的疾病，比如长时间的慢性支气管炎、阻塞性肺气肿以及中风，中风的后遗症像口眼歪斜、半身不遂、癫痫、惊风、破伤风这些都是制南星的治疗方向。
制南星还可以外用治疗毒蛇咬伤、皮肤病，制南星的在应用中注意用量，每天不能超过10克，而且孕妇是不能够应用的。