一般将开塞露塞入肛门之内保留大约5分钟会有便意，正常一般5-10分钟会有排便。便秘比较严重者，用开塞露可能需要半小时左右才能达到效果。
使用开塞露后5-10分钟可能会排便，开塞露是一种通便的药物，其组成是甘油、山梨醇或者硫酸镁等，形成一种高渗的环境，可以软化大便、刺激肠壁，反射性引起排便反应，同时甘油本身就有润滑的作用。开塞露不可以经常使用，反复使用会产生一定的依赖性。对于长期便秘的患者最好是通过饮食的调节以及口服润肠通便、改善胃肠动力的药物进行治疗，开塞露只能用于临时通便。
开塞露使用首先要注意掌握使用时机，要在已经出现便意，但是又没有能够及时排出大便时使用，效果最理想。避免由于在使用过程中的动作不够轻柔、粗暴，导致对局部组织产生的意外损害。