天麻素主要是用来治疗神经衰弱、脑外伤综合征、血管性头痛、偏头痛，以及各种原因引起的头晕症状、眩晕症，对于三叉神经痛、坐骨神经痛也有一定的效果。
天麻素的药理作用是恢复大脑皮层的兴奋和抑制过程的平衡失调，同时有导致大脑的平衡功能出现镇静、安眠和镇痛的作用。一般通过身体的吸收应用，进入到中枢神经系统产生药理作用，一段时间后药物主要从尿、肾脏排出或代谢。部分病人用药时有一定的不良反应，表现为口干、胃肠不适的症状。