地高辛主要具有强心的作用，可以减慢心率、改善心功能，用于心功能不全的疾病，比如高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等疾病的治疗，也可以用于心动过速的治疗。但是只适用于部分类型的心脏病，如果是室性心动过速、心室颤动不要使用地高辛。特别是富含纤维的食物会干扰地高辛的胃肠吸收，所以最好是在餐前30-60分钟服用，效果会比较好。
每天要固定在同一个时间服用，这样可以维持稳定的血药浓度，更好的发挥药效。地高辛不能擅自停药，因为突然停药有可能会引起严重的心功能改变。使用时一定要避免过量使用，因为会出现地高辛的中毒，特别是肾功能不全、低钾血症，或者高龄而低体重的患者更容易发生地高辛中毒。如果出现恶心、呕吐、下腹痛、心律失常的情况，一定要立即停药并及时就诊。