目前针对胃肠间质瘤的靶向药物，在国内获批的主要有伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼等。这三种靶向药物已经在国内上市，并且已经被纳入医保。
此外，一种新的治疗胃肠间质瘤的靶向药物，中文名叫做阿伐普利尼，已经被中国国家药品监督管理局受理了新药上市的申请，用于治疗携带血小板衍生生长因子受体外显子18突变的不可手术切除，或者转移性的间质瘤病人。正是由于有了这些靶向药物的先后上市，胃肠间质瘤获得了一定程度的治疗疗效，使病人的生存期获得了延长。