治疗包皮龟头炎的口服抗生素，需要根据致病微生物类型进行选择。平时可以导致包皮龟头炎常见病原微生物，包括白色念珠菌、支原体、衣原体、滴虫和各种细菌。对于包皮龟头炎的治疗，主要原则是抗菌消炎、内外兼治。在具体用药选择上面，各种细菌所导致包皮龟头炎，一般应用针对革兰氏阳性球菌的细菌抗生素，比如头孢类抗生素。
针对滴虫性包皮龟头炎患者，主要应用抗菌素是甲硝唑。对于霉菌性包皮龟头炎，主要应用抗生素是伊曲康唑和曲古霉素。同时可以根据病原微生物不同，采用不同外用洗液，滴虫性包皮龟头炎目前推荐外用洗液，包括乳酸、醋酸和高锰酸钾。霉菌性包皮龟头炎外用洗液，推荐的是碳酸氢钠和咪唑类软膏。而细菌性包皮龟头炎，目前推荐的外用洗液是雷夫诺尔溶液和硼酸水。