血管紧张素Ⅱ是强效的血管收缩剂，在高血压的生理病理中起到重要的作用。血管紧张素Ⅱ能够引起小动脉的收缩，使血管阻力增加，还可以调节醛固酮的分泌，主要是使醛固酮的释放增加，使水钠重吸收增强，血容量上升，也可以引起心脏的输出量增大。
血管紧张素Ⅱ还可以使儿茶酚胺上升，在交感神经末梢使去甲肾上腺素释放增加，同时使平滑肌的细胞增生。因为有这样的作用，所以人们使用血管紧张素Ⅱ的受体拮抗剂来阻断这种反应，从而治疗血压升高或其他心肾功能疾病。