二甲双胍是治疗2型糖尿病的一线用药，二甲双胍的主要降糖机制包括作用于肝脏，抑制肝脏糖异生，减少肝糖的输出。可以作用于外周组织，改善肌肉糖原合成，降低游离脂肪酸，提高胰岛素敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用。还可以作用于肠道，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖，提高GLP-1的水平。
单独使用二甲双胍，可以有效的降低2型糖尿病患者的空腹血糖、餐后血糖，可以使糖化血红蛋白下降1.0-2.0%。二甲双胍的肠溶片从胃排空到肠道后崩解释放，相对于普通片而言，可以减少给药以后的胃肠道反应，提高患者的用药依从性。