靶向药物有很多种，它们的副作用也是多种多样的，通常靶向药物可以分成小分子酪氨酸激酶抑制剂类和大分子的单克隆抗体类。
小分子的酪氨酸激酶抑制剂又可以分为单靶点的和多靶点的药物，对于单靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，比如吉非替尼、厄洛替尼、奥西替尼等，副作用主要是引起皮疹和腹泻，而多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂引起的副作用会比单靶点的药物明显的多，除了可以引起皮疹、腹泻之外，还会引起手足麻木、手足脱皮、高血压、蛋白尿等不良反应。
而大分子的单克隆抗体类靶向药物，比如贝伐珠单抗可以引起高血压、蛋白尿、血栓形成、伤口愈合延缓等不良反应。