由于前列腺癌是依赖雄激素的一种疾病，因此抗雄激素治疗在绝大多数的前列腺癌患者当中占有十分重要的地位。
具体地来讲抗雄激素分为两大类，第一类叫做去势疗法。去势疗法最简单的是进行双侧的睾丸切除术，当然现在很少用这个方法，而是用药物来进行去势疗法。药物通常在丘脑、垂体层面发生作用，从这个层面抑制性腺分泌较多的雄激素，达到药物或者化学去势的方法，常用的药物有亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林。
第二大类方法是阻断雄激素与肿瘤细胞的接触，也就是抗雄激素治疗，通常用比卡鲁胺、氟他安、恩杂鲁胺、阿比特龙等药物来进行治疗，如果这两类药物联合使用叫做全雄激素阻断法，阻断雄激素更为可靠。