普鲁卡因毒性较小，是常用的局麻药之一。普鲁卡因属于短效的酯类局麻药，其对黏膜的穿透力差，一般不用于表面麻醉。常局部注射应用于浸润麻醉、传导麻醉以及硬膜外麻醉，一般注射后1-3分钟起效，大约可以维持30-45分钟左右。
在用量过大的时候或者高浓度的溶液进入血管的时候，可能会引起恶心、脉搏增快、困难困难、惊厥、瞻望以及呼吸麻痹等情况。麻醉时间短的情况可加入少量肾上腺素，可以延长作用时间。