目前临床常用的五大类降压药当中并不包括利血平，利血平属于肾上腺素能受体拮抗剂，它的降压作用主要是抑制肾上腺素能的神经，儿茶酚胺包括肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺，对心率、心肌收缩力和外周阻力均起着极大的作用，它们可以使血管收缩、血压升高。
而利血平可以通过消耗外周交感神经末梢的儿茶酚胺发挥降压作用，但是它的降压效果非常短，一旦药效消失，血压会迅速的反弹。因此，服用利血平的高血压患者有可能会出现血压波动，加重高血压的并发症，因此目前临床的高血压指南已经不再推荐利血平作为一线的降压药物。