可待因主要是用于镇咳，它是中枢性的镇咳药，也可以用于镇痛，适用于中度以上的疼痛，也可以用于局麻或者全麻时的应用，起到一定的镇静功效。可待因对延髓的咳嗽中枢具有选择性的抑制作用，镇咳作用比较强，起效速度比较快，具有一定的镇痛作用。镇痛作用虽然没有吗啡强，但是强于一般的解热镇痛药。
除此之外，具有抑制支气管腺体分泌的功效，可能会导致痰液黏稠、难以咳嗽，因此不适合用于多痰而且黏稠的患者。基于可待因的药理学作用，在临床上主要适合用于频繁的干咳患者，也可以用于中度以上的疼痛，还可以用于局部麻醉或者是全身麻醉时的镇静药。