甲睾酮为人工合成的雄激素，甲睾酮片能够促进男性器官及副性征的发育、成熟，对抗雌激素、抑制子宫内膜生长以及垂体性腺功能，能够促进蛋白质合成以及骨质合成，刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白的量增加。
甲睾酮片属于口服的片剂，在临床上的适应症主要有两方面，第一个是原发性或者继发性的男性性功能减低，第二个是绝经期以后女性的晚期乳腺癌的姑息性治疗。这个药物对于孕妇和前列腺癌患者以及对本品过敏者是禁止使用的，对心、肝、肾功能不良、前列腺肥大、高血压患者也应该谨慎使用。其不良反应如果长期大量使用可能会导致黄疸、肝功能异常，女性可能会出现痤疮、多毛、声音变粗、月经紊乱，男性可能会出现睾丸萎缩、精子生成减少、精液量少，还有可能会出现电解质、水钠潴留方面的副作用。