维生素B6包括吡哆醇、吡哆醛和吡哆胺，活化形式是磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺，两者可以相互转化。体内80%的维生素B6是以磷酸吡哆醛的形式存在于肌肉组织当中，维生素B6广泛存在于动植物食物中，比如肝脏、鱼、肉类、全麦、坚果、豆类、蛋黄、酵母，均是维生素B6的丰富来源。维生素B6是多种酶的辅酶，磷酸吡哆醛是体内百余种酶的辅酶，参与氨基酸脱氨与转氨作用。鸟氨酸循环、血红素的合成和糖原分解在代谢中发挥着重要的作用。磷酸吡哆醛是谷氨酸脱羧酶的辅酶，增进大脑抑制性神经递质伽马氨基丁酸的生成，临床上常用维生素B6治疗小儿惊厥、妊娠呕吐、精神焦虑，磷酸吡哆醛还是血红素合成的关键酶的辅酶。维生素B6缺乏时，血红素的合成受阻，造成低色素性小细胞性的贫血和血清铁增高。
近来研究也发现，高同型半胱氨酸血症是心血管疾病血栓生成和高血压的危险因子。同型半胱氨酸除了甲基化生成甲硫氨酸以外，还可以分解生成半胱氨酸，维生素B6使催化同型半胱氨酸分解代谢的辅酶，已经知道三分之二以上的高同型半胱氨酸血症，与叶酸维生素B12和B6的缺乏有关，维生素B6对于治疗高同型半胱氨酸血症有一定的作用。磷酸吡哆醛也可以终止类固醇激素的作用。磷酸吡哆醛可以将类固醇激素与受体复合物从DNA中移除，终止这些激素的作用。维生素B6缺乏时，可以增加人体对雌激素、雄激素、皮质激素和维生素D作用的敏感性，与乳腺、前列腺、子宫的激素依赖性肿瘤的发展有密切的相关性。