左氧氟沙星胶囊的活性成分是左氧氟沙星，属于喹诺酮类的抗菌药物。
左氧氟沙星和其它喹诺酮类抗菌药物的作用机制是抑制细菌DNA复制、转录，修复和重组所需的拓扑异构酶Ⅳ和DNA旋转酶，左氧氟沙星，在体外对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有抗菌作用。
在浓度等于或稍高于抑菌浓度时，其具有杀菌活性，在体外研究和临床感染中证明左氧氟沙星对下列微生物有抗菌作用。
包括部分革兰氏阳性需氧菌，如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等以及对部分革兰氏阴性菌，如阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌等。
对肺炎衣原体和肺炎支原体也有一定的作用。需要注意的是本品的不良反应，包括有一定的肝毒性，偶尔可见肌腱炎和肌腱断裂的，本品要慎用于青少年。