低密度脂蛋白胆固醇高通常吃他汀类药物效果比较好，他汀类药物主要是可以通过抑制胆固醇合成的限速酶，来减少胆固醇的合成，还可以上调细胞表面的低密度脂蛋白受体，加速血清中低密度脂蛋白的分解、代谢。
他汀类药物还可以抑制极低密度脂蛋白的合成，因此他汀类药物可以显著的降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇，以及载脂蛋白B的水平。除了他汀类药物，胆固醇吸收抑制剂也可以降低低密度脂蛋白胆固醇。他汀类药物与胆固醇吸收抑制剂联合，可以产生良好的协同作用。对于中等强度他汀治疗胆固醇水平不达标，或者是不耐受者，可以考虑他汀联合胆固醇吸收抑制剂进行治疗。