磷酸西格列汀属于DPP-4抑制剂，主要的功能是促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌双重作用，使得血糖下降更加平稳，不容易发生低血糖。
在使用过程中会有消化道的副作用，主要表现为烧心、反酸、恶心、消化不良，腹胀，个别患者可出现呕吐、腹泻，有些患者可出现过敏反应，皮肤发红、瘙痒、皮疹等。
比较少见的还可能引起肝肾功能损害，如果肝肾功能本身有问题，或者肝肾功能不全，不建议患者使用磷酸西格列汀，一般用于二型糖尿病患者。肾功能相对比较正常的情况下可以使用，具体什么时候使用由临床医生根据患者的症状体征给予指导。