替硝唑是咪唑类抗生素，对原虫及厌氧菌有较高的活性，临床主要用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染。也可用于结肠直肠手术、妇科手术，以及口腔手术等术前预防用药。
还可用于肠道及肠道外阿米巴病，还有阴道滴虫病等阴道炎症的治疗。也可作为甲硝唑的替代药，用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎，以及消化性溃疡的治疗。不良反应相对比较轻，主要是胃肠道的反应，如恶心、呕吐、上腹痛、头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹等。