β-内酰胺类抗生素是临床中最常用的一类抗菌药物，化学结构中均含有β-内酰胺环，最常用的是青霉素类和头孢菌素类。近年来一些非典型的β-内酰胺类抗生素在临床已广泛使用，如碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类以及单环β-内酰胺类。共同作用机制是抑制细菌细胞壁的肽聚糖合成，共同特点是除了对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌有作用外，还对部分厌氧菌有抗菌作用，具有抗菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好等优点。
其中最常用的青霉素类，按照其来源可分为天然青霉素和部分合成的青霉素类，头孢菌素类抗生素是这类抗生素中品种最多、临床应用最广的一类。根据头孢菌素的抗菌谱以及对β-内酰胺酶的稳定性、抗革兰氏阴性杆菌活性的不同，还有对肾脏毒性及临床应用的差异，目前也把头孢菌素类分为四代，其中品种最多、临床应用范围最广的是头孢三代。