桂枝茯苓丸饭后半小时服用比较好，这时服药可以减低药物对胃的刺激，也有利于药物的吸收。在服用桂枝茯苓丸时要遵从医嘱，不能随意加量、减量，甚至停服药物。对于月经不调的女性，在服用药物的同时要注意饮食的调整，不要吃凉的食物，比如凉拌生菜、西瓜，以及刚从冰箱取出的食品、冷饮，以免引起月经骤停、疼痛加剧。
桂枝茯苓丸中的桂枝具有温通经脉、行滞化瘀的作用，该药中的桃仁，可以起到破恶血、消癥瘕的作用，牡丹皮能够散血行瘀，白芍能和血、养血，茯苓可以起到健脾、渗湿的作用。这些药物的配伍，具有活血化瘀、消癥、止痛的功效，可以有效的缓解子宫肌瘤的症状。