口服药物的主要吸收部位是小肠，它通过脂溶性扩散的方式吸收。但是口服药物吸收的程度受很多因素的影响，包括药物的脂溶性、分子量等，都会影响药物的吸收。
目前有些口服制剂已经做成缓释制剂或者控释制剂，达到匀速、缓慢、均匀释放的效果。有些药物在口服之后，会在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，吸收进入人体的药量就会减少，称为首关效应，这些药物就不适合口服给药。
而人体胃排空的速度、胃肠道蠕动的快慢，以及胃内容物的多少，都可以影响口服药物的吸收。空腹服药的吸收速度会快一些，而油和脂肪类食物可以促进脂溶性药物的吸收。