乙酰胆碱酯酶抑制剂可以和胆碱酯酶结合，抑制胆碱酯酶活性，让胆碱能神经纤维末梢释放的乙酰胆碱不断堆积，兴奋胆碱受体，临床上的乙酰胆碱酯酶抑制剂，代表药物有新斯的明，可以兴奋骨骼肌、胃肠道的平滑肌，促进胃肠道的吸收和蠕动。还可以刺激眼睛上面的胆碱能神经，这种药物通过兴奋骨骼肌，从而进行治疗重症肌无力，通过兴奋胃肠道的平滑肌，治疗麻醉手术后的腹胀，以及尿潴留，帮助患者进行排气、排尿。眼睛上面也有胆碱能神经，可以用新斯的明进行治疗青光眼，乙酰胆碱酯酶抑制剂是一种拟胆碱能药物。