利多卡因注射液是酰胺类局部麻醉药物的一种，通常用做局部浸润麻醉、神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉，以及抗心律失常用药。利多卡因注射液局部麻醉效果强而持久，有良好的表面穿透力，是非常好的局部麻醉剂。局部浸润注射以后1-3分钟起效，维持时间大致1-3小时。
用于治疗心律失常通常是静脉用药，是目前治疗急性心肌梗死及各种心脏并发症室性心律失常的常用药物，包括室性早搏、室性心动过速以及室颤的首选药物。