去甲肾上腺素主要是激动α受体，对心脏β1受体也有较弱的激动作用，但对β2受体几乎无作用。可以激动血管的α1受体，使血管收缩，也可以激动心脏的β1受体，但作用比肾上腺素弱，可以使心肌收缩性增强、心率增快、传导加速、心排量增加。
静脉滴注小剂量的去甲肾上腺素，这时候由于心脏兴奋、收缩压升高，此时血管收缩不明显，故而舒张压升高不多，而脉压加大。在较大剂量的滴注时，因血管强烈的收缩导致外周阻力增加，这时候使收缩压和舒张压明显升高，脉压差变小，在临床上主要是用在休克期。