苄星青霉素是一种长效的青霉素，主要通过抑制细菌细胞壁的合成，来起到杀灭细菌作用。
它的抗菌谱比较广，既包括革兰阳性菌的球菌，比如链球菌、葡萄球菌；也包括一些革兰阴性菌的球菌，比如脑膜炎球菌、淋球菌；还包括革兰阳性菌的杆菌，比如白喉；还包括一些螺旋体，比如梅毒螺旋体、钩端螺旋体；还包括一些厌氧细菌，比如破伤风杆菌。
因此，临床上可以把苄星青霉素用来治疗敏感的细菌导致的多个部位的感染，比如可以用来治疗梅毒，也可以用来治疗链球菌的感染，甚至可以用来预防风湿热。