子宫内膜异位症所带来的痛经首选药物治疗，一线药物包括非甾体类抗炎药、口服避孕药及高效孕激素，二线药物包括GnRH-a(促性腺激素释放激素)、左炔诺孕酮宫内缓释系统。一线药物治疗无效时可以选择二线药物，如果二线药物仍然无效，可以考虑手术治疗，所有药物治疗都存在停药后疼痛的高复发性，一线药物大致如下：
1、非甾体类抗炎药：是一类不含糖皮质激素的抗炎、解热、镇痛药物，主要机制是通过抑制前列腺素合成减少疼痛。根据需要应用药物间隔不少于六小时，会存在着副作用主要是胃肠道的反应，偶尔会有肝肾功能异常，长期应用要警惕胃溃疡的可能。如果本身有胃溃疡，使用药物一定要慎重。
2、口服避孕药：最早用于治疗内异症的激素类药物，其目的是降低垂体促性腺激素水平并直接作用于子宫内膜和异位内膜，导致内膜萎缩和经量减少。
3、孕激素：通过抑制垂体促性腺激素分泌，造成无周期性低雌激素状态并与内源性雌激素共同作用，造成高孕激素性闭经和内膜退化样形成假孕。