打靶向药物的副作用有很多种类，而不同的靶向药物之间，副作用也可以有明显的不同，比如临床上常用的靶向药物包括单靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂、多激酶抑制剂，以及大分子单克隆抗体类靶向药物。
单靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，比如吉非替尼、厄洛替尼、奥西替尼等，副作用主要是皮疹和腹泻。通常这些不良反应比较轻微，有的病人可以比较严重，甚至会导致减量或者停药的现象。多激酶抑制剂的副作用会明显多一些，可以出现蛋白尿、手足综合征、高血压等不良反应。而大分子的单克隆抗体类靶向药物副作用主要表现在高血压、血栓形成、蛋白尿等方面。