王不留行味苦而性平，归肝、胃经，具有活血通经、下乳、消肿的作用，可用于治疗血瘀导致的闭经、痛经，常与川芎、桃仁、当归、红花等同用，以增强活血通经的疗效。还可用于治疗乳汁不通或者乳痈初起，而尚未化脓者。
用于治疗乳脉不通、乳汁不下，常与穿山甲等同用，如果属气血虚少导致的乳汁不足者，常与黄芪、当归等同用，治疗乳痈初起可与蒲公英、白芷等同用。王不留行还有利尿作用，与金钱草、海金沙同用可以治疗石淋，也就是尿路结石。王不留行水煎剂有明显的兴奋子宫作用，还有通乳和子宫复归的作用。