二甲双胍是2型糖尿病患者的常用药物，属于一线用药。二甲双胍的降糖机制主要是通过抑制肝糖原的输出、增加外周组织，尤其是肌肉组织对胰岛素的敏感性而达到降低血糖的效果。单独使用二甲双胍时，血糖降至正常不会发生低血糖，与其他降糖药物合用及与胰岛素合用时可以增加降糖效果。
二甲双胍的主要副作用是胃肠道反应，大多数患者服用后可出现恶心、呕吐、腹泻，部分患者口中有金属的味道。肥胖型2型糖尿病的患者以及单纯性肥胖的患者正是利用了胃肠道这个反应，使其副作用变成正作用，达到了既降糖又减重的效果。服用二甲双胍过程中不易自己加量，因为大量长时间的使用二甲双胍还可导致乳酸性酸中毒。这是二甲双胍的另外一个副作用，发生率比较低，还有皮疹、药疹。总之，在二甲双胍的使用过程中要遵照医嘱。