醋酸曲普瑞林注射剂的主要有效成分是曲普瑞林，是一种合成的促性腺激素释放激素的类似物。曲普瑞林注射之后最初会刺激垂体促黄体生成素以及卵泡成熟素，可以促进这两个激素的释放，当垂体经过长期的刺激后会进入不应期，这个时候促性腺激素的释放会减少，而使类固醇降低至去势的水平，这就是曲普瑞林的主要的作用。
基于它的主要作用，曲普瑞林主要是适用于治疗一般需要把类固醇血清浓度降至去势水平，而达到治疗效果的病症，比如主要可以用于激素依赖性的前列腺癌，也可以用于女性，可以用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤或者辅助生育技术，可以用于体外受精术。总之，醋酸曲普瑞林主要可以用于前列腺癌，以及女性生殖系统方面的疾病。