阿法骨化醇是骨化三醇类似物，只需要在肝脏羟化即成为具有活性的1α，可以增加小肠和肾小管对钙的吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放，抑制骨吸收，增加转化生长因子-B和胰岛素样生长因子-I合成，促进胶原和骨基质蛋白合成，调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力，增加神经肌肉协调性，减少跌倒倾向。