目前头孢分为五代：
第一代头孢菌素，包括有头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄等，此类药物对革兰氏阳性菌作用性强，对革兰氏阴性菌作用较弱。
第二代头孢菌素包括有头孢呋辛、头孢克洛以及头孢替胺，此类药物对革兰氏阳性菌作用较强，对革兰氏阳性菌的抗菌活性比第一代要强。
第三代头孢有头孢他啶头孢曲松、头孢哌酮等。
第四代头包括有头孢吡肟，此类药物对革兰氏阳性菌，革兰氏阳性菌以及厌氧菌均有广谱的抗菌活性，与第三代药物相比，抗革兰氏阳性菌活性增强，对肾脏无毒性。
第五代头孢包括有头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普，此代抗菌药物为超广谱，无肾毒性。