川芎具有行气开郁、活血止痛的作用，主治风冷头痛、晕眩、肋痛、腹痛、寒痹、痉挛、闭闭、难产、产后瘀阻痛，用于月经不调、闭经、痛经、胸肋刺痛、跌扑肿痛、头痛、风湿痹痛。
现在药理学研究证实，川芎含有川芎嗪，阿魏酸钠，川芎内酯，挥发油等成分，川芎嗪是其主要的有效活性成分，有较强的扩张微血管、改善微循环、降低血粘度、改善血液流变、降低毛细血管通透性、调节血小板功能和抗凝等作用。
临床上多用于治疗心血管疾病、肺动脉高压、慢性肾功能衰竭、肝硬化及放射性肺纤维化等，但是高血压性头痛、脑肿瘤头痛、肝火头痛等患者以及阴虚火旺者不宜食用。