哌替啶为强效镇痛药，适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药，或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用，用于分娩止痛时需监护哌替啶对新生儿的抑制呼吸作用，麻醉前给药。人工冬眠时常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用，用于心源性哮喘有利于肺水肿的消除，对于慢性重度疼痛的晚期癌痛患者不宜长期使用哌替啶。哌替啶目前属于麻醉药品，属于管制类药品，属于阿片受体激动剂，是目前最常用的人工合成的强效镇痛药，作用类似吗啡，效率约为吗啡的1/10-1/8。与吗啡在等效剂量下可以产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持的时间较短，无吗啡的镇咳作用，一般肌注后10分钟后出现镇痛作用，持续时间约2-4h。