美托洛尔是选择性的β1受体拮抗剂，可以减慢心率、降低心肌收缩力、减少心排血量、降低收缩压、减慢房室传导，使窦性心率减低。
可以用于治疗高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经症等。
对高血压，适用于中青年的高血压伴交感神经兴奋者，患者心率在近期状态下一般大于80次/分，对于高血压伴冠心病、心力衰竭患者，可以起到控制心室率、减少心肌耗氧、改善心脏预后的作用。
可以用于治疗早搏、房颤等快速心律失常，控制心室率。
副作用是会造成疲劳、头痛、失眠等症状，另外不能突然停药，如果突然停药，会造成血压反跳或冠状动脉痉挛，对于支气管哮喘或有气喘症状的，有可能会发生支气管痉挛，会引起心动过缓或者是房室传导阻滞。
还可以引起肢端发凉，对于糖尿病的患者有可能掩盖低血糖的症状。