骨化三醇是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一。在正常情况下，骨化三醇是由它的前体25-羟胆固化醇在肾脏合成的。人体每日生理的合成骨化三醇量是为0.5-1.0ug，在骨的形成期，特别是生长期和妊娠期，它的合成量也是会有增加的。骨化三醇能够促进肠道对钙的吸收，并且能够调节骨质的钙化。特别是对于严重的肾功能衰竭，特别是长期接受血液透析的患者，内源性的骨化三醇合成明显减少，甚至已经完全停止。而骨化三醇的缺乏，对于肾性的骨营养不良的形成起到关键作用。所以补充骨化三醇来说，对于改善血液透析患者的骨营养不良是非常重要的。骨化三醇这个药也可以用于绝经后的老年骨质疏松、手术后的甲状腺功能减退，还有特发性的甲状腺功能减退、维生素D依赖性的佝偻病，这些都是可以的。