利多卡因有多种制剂，有利多卡因注射液、利多卡因凝胶、利多卡因软膏，还有利多卡因喷雾剂等。利多卡因注射液经常用作表面麻醉、局部浸润麻醉和神经阻滞麻醉，主要是通过利多卡因局部注射和神经阻滞来达到麻醉效果。
利多卡因注射液经过静脉注射或静脉滴注，主要用于治疗室性心律失常。利多卡因凝胶和利多卡因软膏主要用于外敷，主要用于口腔黏膜、生殖道黏膜等黏膜处的表面麻醉。利多卡因凝胶、利多卡因喷雾剂可用作口腔黏膜、咽后壁黏膜的麻醉，主要用于无痛胃肠镜等检查的麻醉。