他汀类药物的使用主要的副作用，会导致肝功能的损伤和肌肉损伤。因此在服用他汀类药物的过程中，如果出现肝功能的损伤，化验指标中转氨酶的升高到达三倍以上，就需要停止他汀类药物的使用。
在肌肉损伤方面，服用他汀的过程中如果出现了三倍以上的肌酸激酶水平升高，或者出现明显的肌痛、乏力的症状，也需要停用他汀类药物的使用。严重的肝肾功能衰竭的患者，不建议应用他汀类药物进行口服的降脂治疗，需要待肝肾功能稳定后，再启动药物治疗的方案。